Der gängigste Weg der Behandlung von HIV Patienten ist die hochaktive antiretrovirale Therapie oder Highly Active Antiretroviral Therapy, kurz HAART genannt. Dabei handelt es sich um eine Therapie mit drei oder mehr antiretroviralen Virostatika. Mit einer hochaktiven antiretroviralen Therapie kann eine HIV Infektion zwar nicht bekämpft werden, eine gewisse Anzahl an Viren wird immer im Körper verbleiben, wohl aber verlangsamt. Dadurch kann der Ausbruch von AIDS verzögert oder im besten Fall sogar verhindert werden.

Wie bereits erwähnt kann die hochaktive antiretrovirale Therapie eine Infektion mit HIV nicht heilen, wohl aber die Zahl der Viren massiv veringern. Im Erfolgreichen Fall wird die Zahl der Viren soweit veringert, dass ein Nachweis des Virus nicht mehr möglich ist. Dadurch kann sich das Immunsystem wieder erholen und die Anzahl der CD4+-Zellen im Blut steigt wieder an. Somit ist die Anfälligkeit für andere Infektionen weit geringer und auch die für AIDS typischen Symptome treten oft nicht auf.

Das Hauptproblem der hochaktiven antiretrovirale Therapie ist die Wandelbarkeit des HI Virus. Dieses ist deshalb in der Lage, gegen antiretrovirale Medikamente sehr schnell immun zu werden. Um dies zu verhindern wird eine Kombination von antiretroviralen Wirkstoffen mit unterschiedlichen Wirkungsweisen eingesetzt, sodass das Virus zur selben Zeit mehrere Resistenzen entwickeln müsste. Ein Prozess, der auch für ein wandelbares Virus wie das HI Virus sehr unwahrscheinlich ist.

Um die Resistenzbildung zu verhindern, ist es außerdem wichtig, dass der Patient die Medikamente regelmäßig zu sich nimmt und das eine begonnenen hochaktive antiretrovirale Therapie weder unterbrochen noch abgebrochen wird.

Manche Wirkstoffe, die in der hochaktiven antiretroviralen Therapie verwendet werden, führen bei manchen Patienten zu schweren Nebenwirkungen. Das jedoch eine Vielzahl an möglichen Medikamenten existiert kann für solche Patienten nach eine andere Wirkstoffkombination verwendet werden. Auf diese Art und Weise kann in den meisten Fällen eine gut verträgliche Form der Therapie gefunden werden.